恩扎卢胺/安杂鲁胺(enzalutamide)治疗前列腺癌的作用机制

2021-10-05 作者: 康必行-小雪

       NMPA批准安可坦(英文商品名:Xtandi),用于具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成年患者的治疗。在3期临床研究中,与安慰剂+ADT相比,恩扎卢胺+ADT方案将癌症扩散或死亡的风险显著降低了71%。该试验的MFS结果于2018年发表在《新英格兰医学杂志》(NEJM),OS结果于2020年发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)。

  恩扎卢胺是一种雄激素受体信号传导抑制剂,每日口服一次,该药直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:

  (1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;

  (2)防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤;

  (3)削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

  恩扎卢胺于2012年上市,是前列腺癌治疗领域的一款产品,该药已批准多个治疗适应症,不同国家有所差别,包括:转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC,2012年)、非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC,2018年)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC,2019年)。恩扎卢胺第一个被批准用于治疗三种独特类型晚期前列腺癌(nmCRPC、mCRPC、mCSPC)的产品。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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