黑色素瘤靶向药康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)的作用机制

2021-10-05 作者: 康必行-小雪

       黑色素瘤指有恶性变化的色素斑痣,是由交界痣或混合痣性质的痣发展而来。虽然不一定由斑痣恶变,但是慢性刺激和不恰当的治疗对斑痣转变成黑色素瘤有很大的关系。美国FDA于2018年6月27日批准Array生物制药公司的康奈非尼(Braftovi)胶囊上市,与Binimetinib合用于治疗伴BRAF V600E或V600K突变的不可切除的或转移性黑色素瘤。

  黑色素瘤属于一种比较严重的皮肤癌,它的恶性程度极高,而有一半的黑色素瘤存在BRAF基因的激活性突变,比较常见的突变形式是BRAF V600E突变,该突变会导致BRAF激酶及其下游信号RAS-RAF-MEK-ERK的持续性激活。患者一旦发生了BRAF V600E突变,其预后会变得很差。

  康奈非尼(Braftovi)是一种具有独特的靶向结合特性的BRAF抑制剂,作用于表达BRAF(V600E)的细胞。Encorafen ib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。康奈非尼的推荐剂量为450mg,口服,一天一次,与Binimetinib联合使用;可与或不与食物同服。直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。康奈非尼属于一种海外肿瘤处方药,因具有一定毒副作用,需在具有药品使用经验的医生的指导下使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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