雷帕霉素在人体代谢之后发生开环反应,24位的氧与其连接的羰基发生水解,产生secorapamycins,由于secorapamycin几乎无活性,所以为了减少雷帕霉素在体内的消除,研究人员进行了多种设计,比如将27位的羰基转化成肟或腙、或者还原为羟基,在22位上的H置换为空间位阻更大的基团,与空间结构来减少雷帕霉素的代谢。但形成肟之后,化合物的毒性势必增加,这也不是一个理想的选择。
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