阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)的疗效对于EGFR突变的肺癌患者来说意义非凡?

2021-10-11 作者: 康必行-小菲

  阿法替尼是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。

  2017年,对于EGFR突变的肺癌患者而言可谓意义非凡。这一年,第二代和第三代EGFR靶向药物陆续在中国上市,意味着我们对EGFR突变的肺癌患者治疗有了更多选择,而且能够更加精准。

  首先,让我们来科普一下第一代与第二代靶向药的区别:第一代靶向药物是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但与EGFR的结合是可逆的,因此容易出现耐药突变,导致病情恶化。第二代靶向药物阿法替尼是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。

  与化疗相比,靶向药物的副作用小了很多。无论是第一代,第二代还是第三代靶向药物,最常见副作用都包括皮疹、腹泻和口腔炎等。对于上市不久的阿法替尼,有患者担心其副作用会比一代药物大,而实际上大家所顾虑副作用,只是出现的皮疹和腹泻的机率比第一代多一些,而这些副作用大多是可控的。此外,阿法替尼还有另一个非常给力的特点:对部分EGFR罕见突变,它也有令人非常满意的疗效。阿法替尼用于一线治疗具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,美国FDA已授予该药物的优先审查资格。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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