Trodelvy治疗三阴乳腺癌的作用特点

2021-10-11 作者: 康必行-小雪

       晚期乳腺癌虽难以治愈,但可通过研发新型治疗药物、优化治疗模式等方法来缓解患者的临床症状,改善患者的生活质量,进一步延长患者的生存时间。然而,目前晚期乳腺癌患者一、二线解救治疗后缺乏标准治疗方案,而三阴性乳腺癌因缺乏内分泌治疗和抗HER2治疗靶点,尚无针对性标准治疗方案,因此晚期乳腺癌治疗还存在着很大未被满足的临床需求。近年来,抗体偶联药物(ADC)在HER2阳性和三阴性乳腺癌(TNBC)中都取得了优异疗效。靶向Trop-2的ADCtrodelvy(Sacituzumab Govitecan)则在TNBC和激素受体(HR)+/HER2-乳腺癌治疗中均取得了不俗成绩,代表了乳腺癌治疗的未来之路。

  Trop-2 称为人滋养细胞表面糖蛋白抗原2,可以促进肿瘤细胞增殖,诱导上皮-间充质转化,促进肿瘤细胞的迁移、侵袭及抗凋亡。在正常组织中Trop-2表达很低或几乎没有,而在多种肿瘤中表达明显升高。其中乳腺癌高达78%,TNBC高达95%。

  trodelvy是针对Trop-2靶点的ADC,结构包括一个人源化Trop-2抗体,一个SN-38有效载荷,和一个可水解连接子。trodelvy的特点在于人源化单克隆抗体可高度特异性靶向Trop-2,具有很强的抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)效应;SN-38独特且强效,能够避免交叉耐药,并导致强大的细胞毒作用;可裂解连接子使得药物在血液中稳定,在溶酶体和酸性肿瘤微环境中水解释放SN-38,除了杀伤Trop-2表达细胞外,还可诱导强旁观者效应, 杀死临近抗原表达阴性或低表达细胞。此外,trodelvy具有很高的药物抗体比(DAR),高达7.6:1,可提供足够的杀死肿瘤药物剂量。trodelvy已经在转移性乳腺癌(MBC)中开展多项临床研究,并取得了卓越成果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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