阿卡替尼(Acalabrutinib)能显著降低套细胞淋巴瘤患者的出血风险?

2021-10-11 作者: 康必行-小菲

  阿斯利康的新型靶向药物阿卡替尼被FDA以超快的速度批准上市。第一个适应症是套细胞淋巴瘤。它是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中,BTK信号传导导致激活B细胞增殖,运输,趋化性和粘附所必需的途径。

  在套细胞淋巴瘤临床试验中,患者客观缓解率高达81%!其中40%完全缓解,41%部分缓解!客观缓解率81%,能达到这种疗效的抗癌药凤毛麟角,这个药不仅效果好,而且相比化疗来说副作用小很多。最常见的副作用是轻度贫血,血小板降低,头痛等。临床试验中,很少有患者需要停药。套细胞淋巴瘤,就是具有B细胞特性的癌细胞,除此之外,很多慢淋白血病,小淋巴细胞淋巴瘤,华氏巨球蛋白血症也属于这一类。第一代BTK靶向药叫Ibrutinib,它已经上市几年,用于治疗慢淋白血病,套细胞淋巴瘤等,效果非常不错。

  它用于套细胞淋巴瘤的时候,客观缓解率达到68%,其中21%完全缓解。既然Ibrutinib这么好,为什么要开发阿卡替尼二代靶向药物呢?主要原因是Ibrutinib还不够“干净”:除了抑制BTK这个蛋白,它还会抑制别的蛋白,包括EGFR, TEC,ITK等。药物不干净的直接后果,就是带来副作用。这时阿卡替尼就横空出世了!结果确实让人欣喜。如果比较套细胞淋巴瘤临床试验中的完全缓解率,二代药阿卡替尼是40%,一代药Ibrutinib是21%,提高了近一倍。同时,二代药物某些副作用比一代更轻一些,比如拉肚子比例从50%下降到了31%,显著出血风险也有降低。总而言之,BTK一代药效果已经很好,但二代药看起来更好!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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