阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

　　目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例 如用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的艾达拉西布。阿培利司是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子 受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始阿培利司治疗，需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。阿培利司的商品名为Piqray,可以口服片剂形式获得。评估阿培利司在其 他癌症（例如卵巢癌1和结直肠癌2）中的治疗效果的研究正在进行中。

　　阿培利司不会延长QTcF间隔。 患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益   处有200毫克51％的优势，每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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