治疗多发性骨髓瘤的药物帕比司他(Panobinostat)的药品简介

2022-06-14 作者: 康必行-小雪

       帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。

  在体外,帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

  【帕比司他的适应症】

  联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。

  【帕比司他的推荐用法用量】

  (1)20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。

  (2)若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。

  【帕比司他的不良反应】

  (1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻,疲劳,恶心,外周水肿,食欲减低,发热,呕吐。

  (2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症,低钠血症,肌酐增加。

  (3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,贫血。

  【帕比司他的警告和注意事项】

  (1)出血:可能出现重度的或致命的胃肠道及肺出血,必要时监测血小板计数及输注血小板。

  (2)肝毒性:用药期间监测肝酶,如果肝功能测试异常,应调整剂量。

  (3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

  【帕比司他的药物相互作用】

  (1)强CYP3A4抑制剂:减少FARYDAK剂量。

  (2)强CYP3A4诱导剂:避免联合使用。

  (3)敏感性CYP2D6底物:避免联合使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问   帕比司他  https://www.kangbixing.com/drug/pabisita/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(R) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(C) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

互联网药品信息服务资格证书

证书编号:(鄂)-经营性-2022-0027

免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师,康必行不承担任何责任。