曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)加达拉非尼可以治疗什么病症患者?

2022-06-14 作者: 康必行-小雪

       靶向药物的联合使用一直是前沿课题,而联合使用最成功的案例,就是BRAF抑制剂+MEK抑制剂,其中达拉非尼(中文商品名:泰菲乐,研发编号:GSK2118436,英文通用名:Dabrafenib)和曲美替尼(中文商品名:迈吉宁,研发编号:GSK1120212,英文通用名:Trametinib)的搭档最为成功,已经获批用于治疗存在BRAF突变的多种实体癌症。

  达拉非尼和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物,发挥抑癌作用,而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2,两者联合能够进一步放大疗效。达拉非尼和曲美替尼均为口服药,达拉非尼有50毫克、75毫克两种规格的胶囊,曲美替尼有0.5毫克、1毫克两种规格的片剂。

  达拉非尼+曲美替尼的疗效

  (1)BRAF V600突变晚期黑色素瘤治疗

  达拉非尼和曲美替尼均有单药治疗晚期黑色素瘤的临床研究成功,达拉非尼还一度获批单药适应症,但由于疗效明显不及联合治疗,目前单药使用已非常少见,以下主要介绍联合治疗。在临床III期COMBI-d研究中,达拉非尼+曲美替尼联合治疗,对比达拉非尼单药治疗显著延长了患者的中位总生存期(25.1个月 vs. 18.7个月,HR=0.71);另一项临床III期COMBI-v研究中,达拉非尼+曲美替尼对比另一种BRAF抑制剂维莫非尼(Vemurafenib)同样体现了明显的疗效优势,综合以上两项研究的数据显示,达拉非尼+曲美替尼治疗存在BRAF V600突变的晚期黑色素瘤,能使患者5年生存率达到34%。

  (2)BRAF V600突变可手术黑色素瘤辅助治疗

  达拉非尼+曲美替尼辅助治疗,主要用于存在BRAF V600的III期可手术黑色素瘤患者。临床III期COMBI-AD研究的数据显示,达拉非尼+曲美替尼治疗患者术后3年的无复发生存率为58%,显著优于仅服用安慰剂患者的39%,降低了患者术后复发风险,两组患者3年生存率分别为86%和77%,达拉非尼+曲美替尼同样体现获益趋势。

  (3)BRAF V600E突变肺癌治疗

  在一项临床II期研究中,达拉非尼+曲美替尼用于存在BRAF V600E突变,且此前接受过化疗等系统性治疗非小细胞肺癌患者时,联合治疗的客观缓解率(ORR)为68%,中位缓解持续时间(DoR)为9.8个月,中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)分别为10.2个月和18.2个月;用于未接受过系统性治疗的患者时,达拉非尼+曲美替尼的ORR为64%,中位DoR为10.2个月,中位PFS和OS分别为10.8和17.3个月。

  (4)BRAF V600E突变未分化甲状腺癌治疗

  达拉非尼+曲美替尼在临床II期研究中,治疗23例未分化甲状腺癌的ORR为61%,64%患者的缓解持续时间超过6个月,由于患者数据相对偏少,中位PFS和OS尚无数据报告,但前16例患者12个月无进展生存率和总生存率均接近80%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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