帕博西尼/帕博西林(PALBOCICLIB)是治疗什么病的?有什么治疗优势?

2022-06-14 作者: 康必行-小玲

  帕博西尼(也译为哌柏西利,Palbociclib),商品名爱搏新 (IBRANCE),是由美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase,CDK) 4/6抑制剂。2015年2月3日,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)加速批准帕博西尼上市,用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西尼)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。

  帕博西尼(Palbociclib)的作用机制

  细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物,其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展,对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,共有13个成员,包括 CDK1-CDK13,其与细胞周期蛋白(cyclin) 协同,成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型,不同的CDK分别与不同的 cyclin 相结合。其中,cyclin D 家族 (cyclin D1、D2、D3 ) 在 G1期开始表达,结合并激活CDK4和CDK6,形成cyclin D-CDK4/6复合物,进而使RB蛋白磷酸化,并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞,阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。

  帕博西尼(Palbociclib)的适应症与禁忌症

  适应症:激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合,用于绝经后妇女的初始内分泌治疗。(2)与氟维司群联合,用于绝经后妇女经内分泌治疗后发生转移的乳腺癌。用于绝经前/围绝经期妇女时,需要与LHRH激动剂联合用药。(3)ER+、HER2-晚期男性乳腺癌。

  禁忌症:(1)对帕博西尼有严重不良反应的患者。(2)妊娠期、哺乳期患者。

  帕博西尼(Palbociclib)的治疗优势

  疗效好:帕博西尼与来曲唑联合用药,可使乳腺癌患者无进展生存期延长一倍以上,为乳腺癌患者带来新的希望。

  安全性好:帕博西尼为胶囊制剂,与注射制剂相比,安全性高且患者依从性好。此外,该药物没有传统化疗的副作用,如胃肠道反应等。

  靶向性强: 肿瘤细胞周期蛋白D水平的增加,可增加细胞对药物的敏感性,从而增强药物的靶向性。

  便捷性好:帕博西尼是口服治疗药物,只需每日服用一次,连续服用3周,然后停药1周,不受时间地点限制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:爱博新/帕博西尼(PALBOCICLIB)对乳腺癌和套细胞淋巴瘤都有着一定的效果?

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