礼来宣布其葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂替尔泊肽(Zepbound/tirzepatide)获美国FDA批准减肥适应症，商品名为Zepbound,成为同类上市产品中首个双靶点激动剂（GIP/GLP-1）肥胖治疗药物。
提起GLP-1想必都不陌生，不管是之前崭露头角的利拉鲁肽，还是如今风头正盛的司美格鲁肽，GLP-1系列从登场之初就吸引了众多目光，似乎成为了资本与市场的宠儿，而如今礼来的替尔泊肽即将加入GLP-1的战场，它的出现能造成什么样的影响呢?
替尔泊肽VS司美格鲁肽
替尔泊肽的获批主要基于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2两项3期临床试验。其中，SURMOUNT-1是一项针对肥胖、超重以及体重相关医疗问题（不包含糖尿病）的成人研究，共招募2539名受试者，分为低剂量组（5mg/周）、中剂量组（10mg/周）、高剂量组（15mg/周）和安慰剂组，试验周期为72周。
结果显示，高剂量组72周平均减重20.9%，中剂量组为19.5%，低剂量组为15%，安慰剂组则为3.1%，且三分之一的受试者体重降幅超四分之一。而糖尿病的肥胖或者超重患者共招募938例，同样以替尔泊肽为治疗组。结果显示，10mg剂量组受试者平均体重减轻13.4%，15mg剂量组受试者平均体重减轻15.7%，显著优于安慰剂组。
而从此前司美格鲁肽的临床数据来看，糖尿病肥胖患者中，司美格鲁肽（2.4mg/周）的平均减重效果10.6%；非糖尿病肥胖患者中，司美格鲁肽（2.4mg/周）平均减重效果为15%~18%。不难看出，两项结果均劣于替尔泊肽。
替尔泊肽说明书介绍 【生产厂家】礼来公司
【商标】Zepbound
【通用名】tirzepatide
【中文名】替尔泊肽注射液
【规格】透明、无色至微黄色溶液，可提供预填充单剂量笔，包含2.5mg/0.5mL，5mg/0.5mL，7.5mg/0.5mL，10mg/0.5mL，12.5mg/0.5mL，15mg/0.5mL。
【储存】
•将Zepbound储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中，放在原纸盒中，避免光照。•如果需要，每支单剂量笔可以在不超过30°C(86°F)的温度下不冷藏储存长达21天。如果Zepbound储存在室温下，则不应放回冰箱。•如果从冰箱中取出后21天内没有使用，请丢弃。•不要冻结Zepbound。如果冻结，请勿使用。
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替尔泊肽适应症】Zepbound是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，可作为低热量饮食和增加体力活动的辅助药物，用于初始体重指数(身体质量指数)为：•30kg/m2或更大(肥胖)或•或27kg/m2或更高(超重)，同时存在至少一种与体重相关的共病(如高血压、二型糖尿病糖尿病、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病)。使用限制：•不建议与其他含替西肽的产品或任何GLP-1受体激动剂同时使用。•与用于体重管理的其他产品合用的安全性和有效性尚未确定。•尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。
【替尔泊肽剂量和给药】•推荐的起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg。•4周后，增加至5mg，每周皮下注射一次。•在当前剂量的基础上至少4周后，以2.5mg的增量增加剂量。•推荐的维持剂量为每周一次皮下注射5mg、10mg或15mg。•选择维持剂量时，考虑治疗反应和耐受性。•最大剂量为每周一次皮下注射15mg。•每周一次，在一天中的任何时间服用，随餐或不随餐服用。•在腹部、大腿或上臂皮下注射。•每次注射时轮换注射部位。
【替尔泊肽剂型和强度】注射液：透明、无色至微黄色溶液，可提供预填充单剂量笔，包含2.5mg/0.5mL，5mg/0.5mL，7.5mg/0.5mL，10mg/0.5mL，12.5mg/0.5mL，15mg/0.5mL。
【替尔泊肽不良反应】最常见的不良反应，在≥5%的患者中报告使用Zepbound治疗的有:恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、过敏反应、嗳气、脱发、胃食管反流病。
【替尔泊肽禁忌症】•甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者或患有多发性内分泌瘤综合征2型的患者。•已知对替尔泊肽或Zepbound中的任何赋形剂严重过敏。
【替尔泊肽在特定人群中使用】•怀孕：可能对胎儿造成伤害。当怀孕被确认，停止使用Zepbound。•具有生殖潜力的女性：建议使用口服避孕药的女性在开始后4周和每次剂量递增后4周改用非口服避孕药或增加屏障避孕法。
【替尔泊肽药物相互作用】Zepbound延迟胃排空，并有可能影响同时服用的口服药物的吸收。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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