恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)新手段减少雄激素良药

　　恩杂鲁胺（Enzalutamide）是第二代雄激素受体抑制剂，对于早期前列腺癌，除了手术和放疗外，常见治疗手段是雄激素阻断疗法。然而，长时间使用传统雄激素受体靶向药物会导致去势抵抗，研发针对雄激素受体的新型药物已成为前列腺癌领域的研究热点。

　　恩杂鲁胺于2012年8月31日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，主要用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostate cancer）。恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合，阻断雄激素的结合和活化，从而降低雄激素在体内的水平，阻止前列腺癌细胞的增殖和蔓延。除了阻断雄激素的活性，恩杂鲁胺还可以通过抑制多种信号通路、减少生长因子的释放等机制来阻止前列腺癌细胞的增殖。

　　前列腺癌是全世界男性中最普遍的恶性肿瘤之一。在我国，近五年来前列腺癌发病率呈上升趋势。前列腺癌是由雄激素的驱动而引起的，以雄激素受体（AR）为靶点的雄激素剥夺疗法（ADT）是转移性前列腺癌治疗的主要手段。ADT在初期有效，但大多数患者不可避免地会在2-3年内发展成转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

　　恩杂鲁胺具有创新的三重阻断作用机制，主要表现在：阻断雄激素与AR的结合；阻断雄激素-AR复合物进入细胞核；阻断AR复合物与DNA的结合从而阻断相关信号通路的表达。最终达到抑制雄激素-AR信号通路活化的目的，从而有效抑制前列腺癌细胞增殖，控制前列腺癌疾病进展。此外，恩扎卢胺还可通过上述三重阻断作用机制抑制肿瘤细胞内的雄激素合成。去势抵抗性前列腺癌，是指前列腺癌细胞对激素疗法中的雄激素剥夺疗法产生了耐药性，导致肿瘤继续生长和扩散。这意味着传统的治疗方法，如雄激素剥夺疗法，可能不再有效，需要考虑其他治疗策略。去势抵抗性前列腺癌的发生可能与多种因素有关，包括雄激素抵抗突变、雄激素受体表达增加、其他激素敏感性和肿瘤异质性等。

　　虽然恩杂鲁胺效果很好但是也会有副作用，最常见的不良反应有：热潮红（27%）、虚弱状态（24%）、高血压（8%）、骨折（6.5%）、肌肉骨骼痛（6.3%）、食欲下降（4.9%）、认知和记忆障碍（4.5%）、不宁腿综合征（2.4%）。有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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