瑞替珠单抗/瑞利珠单抗(Cinqair/reslizumab)靶向白细胞介素5

　　瑞替珠单抗是一种人源化抗白细胞介素5单克隆抗体，于2016年3月获得美国食品药品监督管理局批准，作为重度嗜酸性粒细胞性哮喘成人患者的附加维持治疗。该药物通过特异性结合并中和循环中的白细胞介素5，这一驱动嗜酸性粒细胞成熟、活化和存活的关键细胞因子，从而显著降低血液和气道中的嗜酸性粒细胞水平，旨在减少哮喘急性加重、改善哮喘症状控制与肺功能，为尽管使用高剂量吸入性皮质类固醇联合其他控制药物仍控制不佳的特定哮喘表型患者提供了精准的生物靶向疗法。

　　重度哮喘是一种异质性疾病，其中嗜酸性粒细胞炎症是重要的内在型之一。白细胞介素5主要由活化的2型辅助T细胞和固有淋巴细胞2产生，对嗜酸性粒细胞从骨髓生成、分化到向炎症组织募集的全程具有核心调节作用。在气道中，活化的嗜酸性粒细胞释放毒性蛋白和炎症介质，导致气道上皮损伤、黏液高分泌和气道高反应性。瑞利珠单抗的作用机制是作为白细胞介素5的拮抗剂，以高亲和力结合游离的白细胞介素5，阻止其与嗜酸性粒细胞表面的受体结合，从而切断嗜酸性粒细胞生存和活化的关键信号。这导致血液中嗜酸性粒细胞计数快速且持续地下降，并减少其向肺组织的浸润。在关键临床试验中，对于血液嗜酸性粒细胞计数升高、尽管使用高剂量吸入性皮质类固醇和长效β2受体激动剂仍控制不佳的重度哮喘患者，每四周一次静脉输注瑞利珠单抗，可显著降低哮喘急性加重年化发生率，改善肺功能，并减少口服皮质类固醇的维持剂量。

　　该药为静脉输注给药，需在医院或医疗中心进行，每四周一次。其主要功能是中和白细胞介素5，降低全身及气道嗜酸性粒细胞水平，从而减轻嗜酸性粒细胞驱动的气道炎症，实现更好的哮喘控制。与需要患者每日使用的吸入性控制药物不同，生物制剂提供了一种长效的系统性治疗。与其他靶向白细胞介素5通路的生物制剂相比，瑞替珠单抗是直接中和细胞因子，而美泊利单抗是阻断白细胞介素5受体。瑞利珠单抗常见的不良反应包括口咽疼痛、关节痛、头痛等，严重过敏反应罕见但需注意。治疗前无需检测特异性免疫球蛋白E水平，但通常要求基线血液嗜酸性粒细胞计数达到一定阈值，以筛选最可能获益的患者。瑞利珠单抗的应用，体现了哮喘治疗向表型驱动、精准靶向的演进。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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