艾拉戈克钠(Orilissa/Elagolix)治疗子宫内膜异位症相关疼痛的口服新选择

　　子宫内膜异位症（内异症）困扰着大量育龄女性，疼痛是其主要症状之一。艾拉戈克钠是一种口服GnRH拮抗剂，专门用于治疗内异症相关的中度至重度疼痛。它通过可逆地抑制雌激素水平，从根源上缓解疼痛症状。

　　艾拉戈克钠片是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑垂体中的促性腺激素释放激素受体竞争性结合来抑制其信号的传导，导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，使卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血药浓度降低，从而达到治疗子宫内膜异症位的效果。

　　艾拉戈克钠（Elagolix），商品名Orilissa®，是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。该药最初由Neurocrine Biosciences研发，后由艾伯维（AbbVie）推动全球商业化开发，于2018年7月23日获美国FDA批准上市，成为十多年来美国首个获批用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛的新型口服疗法。

　　适应症

　　艾拉戈克钠适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，覆盖痛经、非经期盆腔疼痛及性交疼痛等主要疼痛类型。

　　作用机制

　　作为一种非肽类小分子GnRH受体拮抗剂，艾拉戈克钠通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合，剂量依赖性地抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，进而降低卵巢雌二醇和孕酮的浓度。与传统GnRH激动剂不同，它不会引发初始的“点火效应”，可快速进入低雌激素状态，使异位内膜组织因失去激素刺激而萎缩，病灶体积平均缩小30%-40%，从而缓解疼痛。

　　药物相互作用

　　艾拉戈克钠是CYP3A的弱至中度诱导剂，与口服避孕药等CYP3A底物合用可能降低后者的疗效。用药期间及停药后28天内建议使用非激素避孕方式。避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，因其可使艾拉戈克钠血药浓度升高约3倍，显著增加不良反应风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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