瑞色替罗/瑞司美替罗(Rezdiffra/Resmetirom)用于治疗成人非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的疗效说

　　瑞司美替罗是甲状腺激素受体β（THR-β）的部分激动剂。在体外THR-β激活功能试验中，瑞司美替罗产生的最大反应为三碘甲状腺原氨酸（T3）的83.8%，半数有效浓度（EC50）为0.21微摩尔/升。在甲状腺激素受体α（THR-α）激动作用的同一功能试验中，瑞司美替罗相对于T3的效能为48.6%，半数有效浓度（EC50）为3.74微摩尔/升。甲状腺激素受体β（THR-β）是肝脏中主要的甲状腺激素受体亚型，刺激肝脏中的THR-β可减少肝内甘油三酯；而肝脏外（包括心脏和骨骼）的甲状腺激素作用则主要通过甲状腺激素受体α（THR-α）介导。

　　瑞司美替罗可与饮食和运动相结合，用于治疗成人非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎（NASH），且患者需伴有中至重度肝纤维化（符合F2至F3期纤维化标准）。本适应症基于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）及纤维化的改善情况获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于确证性临床试验中临床获益的验证与说明。使用限制避免用于失代偿期肝硬化患者。瑞司美替罗治疗期间，需监测患者的肝功能检查结果及与肝脏相关的不良反应发生情况。若怀疑出现肝毒性，应停用瑞司美替罗并持续监测患者状态。胆囊相关不良反应瑞司美替罗治疗组患者中，胆结石和胆囊炎的发生率更高。若怀疑存在胆结石，应进行胆囊诊断检查并开展适当的临床随访。若怀疑出现急性胆囊炎等急性胆囊事件，应暂停瑞司美替罗治疗，直至事件缓解。

　　瑞司美替罗主要适用于伴有轻至中度肝纤维化（F1-F3期）的成人MASH患者，尤其适合合并肥胖、糖尿病、高血脂等代谢综合征的患者。使用前需通过肝脏活检或无创检测（如FibroScan）证实肝纤维化分期，排除肝硬化（F4期）、病毒性肝炎、酒精性肝病等其他肝脏疾病。此外，它需配合饮食控制和运动治疗，以优化疗效。对瑞司美替罗或药物成分过敏者、失代偿性肝硬化患者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下青少年禁用；中度至重度肝功能不全（Child-Pugh B/C级）患者、正在使用强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）的患者需避免使用；轻度肝功能不全、老年患者、有胆囊疾病病史的患者需谨慎使用，使用前需由医生全面评估患者的身体状况、肝功能及代谢指标，确认符合用药条件后方可使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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