立他司特滴眼液(Xiidra/Lifitegrast)是一种治疗干眼症的小分子整合素抑制剂

　　炎症是干眼发病的关键机制，靶向抗炎已成为干眼管理的核心策略。目前，糖皮质激素、非甾体抗炎药及免疫抑制剂等抗炎治疗虽已纳入干眼治疗指南，但由于存在一些副作用、生物利用度低等局限性，临床仍亟需更优的治疗选择1。立他司特是一种新型整合素抑制剂，其滴眼液最初是由美国SARcode Bioscience公司开发的，2013年该公司被爱尔兰的夏尔开发公司(Shire Dev Llc)以1.6亿美元收购,并由其美国分公司Shire公司进行继续开发。2016年7月美国FDA批准上市，成为FDA批准的首款针对干眼症的淋巴细胞功能相关抗原1（LFA-1）拮抗剂类新药。

　　立他司特（Lifitegrast）是一种新型的小分子整合素抑制剂，通过结合整合素LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1），阻断LFA-1/ICAM-1（胞间粘附分子-1）的相互作用，从而破坏T细胞介导炎症的各种关键步骤，抑制干眼的炎症通路，达到治疗干眼症状和体征的目的。立他司特滴眼液是美国FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂类新药，也是全球首个也是唯一一个治疗干眼症症状和体征的处方药。立他司特起效迅速：临床数据显示，立他司特滴眼液大约2周就能缓解病情，而常用的干眼治疗药物环孢素滴眼液需要6周或更长时间；安全性高：具有良好的安全性和耐受性，其副作用相对较小；方便使用、患者用药依从性好：滴眼液的剂型便于患者自行使用，一天两次的给药频率也相对容易遵循；长期疗效较好：有助于维持眼部的稳定状态，减少病情的反复。

　　全球首个治疗干眼症症状和体征的处方药——立他司特（Lifitegrast）滴眼液，已于2016年7月11日经美国FDA批准上市。立他司特对比过往干眼症药物，可以缓解由干眼症带来的不适症状，具有起效迅速、安全性高和耐受性好的特点，也是首个治疗干眼症的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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