布加替尼(BRIGATINIB)对T790M/del19双突变细胞也有活性

　　布加替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，美国FDA授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。

　　布加替尼是一种小分子化合物，能够特异性地抑制ALK的活性。ALK是一种在肺癌细胞中过度表达的酪氨酸激酶受体，它在肺癌的发生和发展过程中起到了关键作用。布加替尼通过与ALK结合，阻止其信号传导，从而抑制肺癌细胞的生长和扩散。

　　一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究显示。同为二代药物，布加替尼竟可解决阿来替尼耐药！该研究，评估了布加替尼治疗阿来替尼耐药（无论是否接受过克唑）ALK阳性患者的疗效，以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。自2018.1-2019.9月一共纳入了72例患者，其中47例接受过阿来替尼（阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼），所有入组换接受布加替尼治疗。结果提示：有效率ORR为30%，中位DOR为6.1个月，中位PFS为7.3个月。具有一定的颅内有效率，颅内ORR为25%。在出现ALK二次突变（耐药性突变）的患者中（包括G1202R，I1171N，V1180L和L1196M）表现出有效性。

　　随着肺癌治疗领域的不断发展，布加替尼作为一种新型的ALK抑制剂，将继续为肺癌患者带来希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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