阿伐曲泊帕(Avatrombopag)是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂,由Dova Pharmaceuticals开发,用于治疗血小板减少性疾病。它通过刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,增加血小板生成,从而改善患者的凝血功能。
阿伐曲泊帕通过刺激骨髓产生更多血小板来发挥作用,是FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)。
阿伐曲泊帕的作用机制与传统的血小板生成素受体激动剂不同。传统的血小板生成素受体激动剂通常与TPO(血小板生成素)竞争结合TPO受体,而阿伐曲泊帕并不与TPO竞争结合TPO受体。因此,阿伐曲泊帕可以与TPO协同作用,增加血小板的生成。
在一项疗效研究中,阿伐曲泊帕可导致成人血小板计数的剂量和暴露依赖性升高。在5天疗程开始后的3-5天内,血小板计数开始增加,10-13天后达到最高水平。在此之后,血小板计数逐渐下降,在第35天回到接近基线值。给药后,avatrombopag结合并刺激血小板血栓形成素受体(TPOR),这可以导致巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化。这一过程增加了血小板的生成,可能有助于防止化疗引起的血小板减少症(CIT)。TPOR被归类为细胞因子受体和造血素受体超家族的成员。在日本人和白人受试者中,在禁食和喂食条件下单次给药后,平均峰值浓度在5-8小时出现,半衰期在16-18小时内下降。与食物一起给药对阿伐曲泊帕的吸收速度或程度没有影响,但是,相对于空腹状态,显著降低了药代动力学变异性。
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