洛普替尼/瑞波替尼(AUGTYRO)在ROS1融合阳性且未接受过ROS1 TKI治疗的NSCLC患者中的功效

2024-09-02 作者: 康必行-小璐

  洛普替尼/瑞波替尼(Repotrectinib,简称AUGTYRO),由百时美施贵宝公司研发,是一种针对ROS1和NTRK基因融合的新一代TKI。该药物通过选择性地结合ROS1或NTRK阳性肿瘤中的活性激酶,抑制由ROS1致癌融合引起的不受控制的细胞增殖和肿瘤生长。与早期ROS1 TKI相比,洛普替尼具有更强的临床前活性和更低的耐药风险,特别是对具有耐药性突变的ROS1 G2032R癌症显示出显著疗效。

  临床试验数据与疗效

  洛普替尼/瑞波替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。其中,最引人注目的莫过于TRIDENT-1试验。这是一项开放标签、多队列的1/2期临床试验,评估了洛普替尼在晚期实体瘤(包括ROS1阳性NSCLC)患者中的抗肿瘤活性和安全性。

  在ROS1融合阳性且未接受过ROS1 TKI治疗的NSCLC患者中,洛普替尼的客观缓解率(ORR)高达79%,中位缓解持续时间为34.1个月,中位无进展生存期也达到了35.7个月。这些数据表明,洛普替尼对于初治患者具有极高的疗效和持久的临床活性。

  对于既往接受过一种ROS1 TKI治疗但未接受过化疗的患者,洛普替尼同样表现出良好的疗效,ORR为38%,中位缓解持续时间为14.8个月,中位无进展生存期为9.0个月。此外,在ROS1 G2032R突变的患者中,洛普替尼也显示出59%的缓解率,显著优于其他ROS1抑制剂。

  安全性与不良反应

  洛普替尼/瑞波替尼在治疗过程中的安全性也得到了广泛关注。根据TRIDENT-1试验的数据,最常见的治疗相关不良事件包括头晕(58%)、味觉障碍(50%)和感觉异常(30%)。这些不良事件大多是低级别的,并且与长期给药相适应。仅有3%的患者因治疗相关不良反应而停用洛普替尼,表明该药物在安全性方面表现良好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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