赛普替尼/塞尔帕替尼(RETEVMO)对RET融合阳性NSCLC患者表现出了卓越的疗效

2024-09-05 作者: 康必行-小璐

  塞尔帕替尼由Loxo Oncology公司(后被礼来制药收购)开发,并于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,成为全球首个获批的RET抑制剂。该药物旨在通过抑制RET信号转导及其预期的获得性耐药机制,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。RET原癌基因编码是一种跨膜受体酪氨酸激酶,参与正常胚胎发育,但在某些情况下,RET基因的变异(包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变)会驱动肿瘤的发生和发展。

  临床试验中的显著疗效

  在多个临床试验中,塞尔帕替尼对RET融合阳性NSCLC患者表现出了卓越的疗效。其中,LIBRETTO-001是一项针对RET驱动型癌症患者的I/II期临床研究,纳入了大量初治和经治的晚期实体肿瘤患者。研究结果显示,对于RET融合阳性NSCLC患者,塞尔帕替尼的客观缓解率(ORR)高达82.6%,中位无进展生存期(PFS)达到22个月,3年生存率更是达到了65.6%。这一数据不仅展示了塞尔帕替尼的高效性,也证明了其在延长患者生存期方面的显著优势。

  进一步的研究还表明,无论是初治患者还是经治患者,塞尔帕替尼都表现出了良好的疗效。在初治患者中,ORR高达84%,中位缓解持续时间(DOR)超过6个月;而在经治患者中,ORR也达到了61%,且中位DOR达到了28.6个月。此外,对于伴有可测量脑转移病灶的患者,塞尔帕替尼同样表现出了优异的颅内疗效,颅内ORR达到85%。

  安全性与耐受性

  在安全性方面,塞尔帕替尼同样表现出色。虽然部分患者会出现高血压、转氨酶升高等不良事件,但大多数为1级或2级,且可通过调整剂量或对症治疗得到有效控制。值得注意的是,仅有少数患者(2%)因药物相关不良事件而停用塞尔帕替尼,这进一步证明了其良好的耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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