洛普替尼/瑞波替尼(AUGTYRO)治疗TKI初治和TKI耐药的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性

　　ROS1阳性非小细胞肺癌是一种由ROS1基因融合导致的恶性肿瘤，传统的化疗和放疗虽然能在一定程度上控制病情，但副作用较大，且疗效有限。随着对ROS1基因融合机制的深入研究，靶向ROS1的药物逐渐成为治疗该类癌症的重要选择。奥凯乐/瑞波替尼（AUGTYRO）正是在这一背景下应运而生，并以其独特的靶向性和高效性赢得了广泛关注。

　　奥凯乐/瑞波替尼的作用机制

　　奥凯乐/瑞波替尼（AUGTYRO）是一种由TP Therapeutics公司研发的第四代ALK抑制剂，同时也是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂。该药物通过特异性地抑制ROS1蛋白激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞增殖和转移的目的。其独特的结构使得该药物能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。

　　临床试验中的显著疗效

　　奥凯乐/瑞波替尼（AUGTYRO）的疗效和安全性已在多项临床试验中得到验证。其中，TRIDENT-1研究是一项开放标签、单臂的1/2期研究，旨在评估奥凯乐/瑞波替尼在治疗TKI初治和TKI耐药的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。

　　初治患者的疗效

　　对于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者，奥凯乐/瑞波替尼的总体缓解率（ORR）达到了79%。其中，6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）长达34.1个月，这一数据在同类药物中处于领先地位。这些结果表明，奥凯乐/瑞波替尼对于初治患者具有显著的抗肿瘤活性。

　　耐药患者的疗效

　　对于既往接受过ROS1 TKI治疗的患者，奥凯乐/瑞波替尼同样表现出了良好的疗效。在这些患者中，ORR为38%，其中5%的患者实现了CR，32%的患者实现了PR。中位缓解持续时间为14.8个月，显示出对耐药肿瘤的显著抑制作用。此外，该药物对于具有ROS1 G2032R耐药突变的患者也表现出了一定的疗效，进一步证明了其在克服耐药性方面的优势。

　　良好的耐受性和安全性

　　奥凯乐/瑞波替尼（AUGTYRO）在临床试验中展现出了良好的耐受性和安全性。最常见的不良反应包括头晕（58%的患者）、味觉障碍（50%）和感觉异常（30%），但大多数不良反应为轻度至中度，且可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。严重不良反应的发生率较低，且大多数与药物相关的严重不良反应均可通过停药或减量得到控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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