奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)在ROS1阳性NSCLC患者中的疗效显著

　　ROS1融合基因属于罕见突变，在中国非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的发生率约为2%~3%。尽管发病率较低，但由于中国NSCLC患者基数庞大，ROS1阳性NSCLC的治疗仍然是一个重要的临床挑战。精准检测是精准治疗的前提，目前临床上常用的ROS1检测方法包括荧光原位杂交（FISH）、免疫组织化学法（IHC）、逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）和二代测序（NGS）。

　　洛普替尼（AUGTYRO）的作用机制与优势

　　洛普替尼是一种针对ROS1致癌融合的TKI，也是第二代靶向ROS1或NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤的新型TKI。它通过抑制蛋白激酶，包括野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A（PDGFRA）和KIT，来阻断细胞生长失调的能力。洛普替尼的独特之处在于其双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶活性。

　　洛普替尼在ROS1阳性NSCLC患者中的疗效显著，主要基于其多靶点广谱抗癌、抗癌效力更强、对抗耐药能力出众、极强的入脑能力以及良好的安全性。临床数据显示，洛普替尼抑制ROS1的能力可以达到克唑替尼和恩曲替尼的90倍以上，且能够克服临床中出现的所有已知ALK、ROS1和NTRK耐药问题。此外，洛普替尼还显示出极强的入脑能力，使有中枢神经系统转移的患者也能有极大获益。

　　洛普替尼的临床研究与应用

　　洛普替尼的卓越疗效得到了多项临床研究的证实。例如，TRIDENT-1研究是一项全球、多中心、单臂、开放标签、多队列临床试验，其结果显示，在71例未接受过ROS1-TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中，洛普替尼的确认客观缓解率（cORR）高达79%，中位缓解持续时间（DOR）为34.1个月，中位无进展生存期（PFS）为35.7个月。颅内cORR更是高达89%，12个月颅内DOR率为83%。

　　此外，洛普替尼在TKI经治患者中也表现出色。在56例既往接受过一次ROS1-TKI治疗但从未接受过化疗的ROS1阳性NSCLC患者中，洛普替尼的cORR为38%，中位DOR为14.8个月，中位PFS为9.0个月。这些数据表明，洛普替尼在一线及后线治疗中均带来长期缓解，延缓疾病进展，并显示了显著的生存获益。

　　2023年11月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准洛普替尼用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC，这是基于TRIDENT-1研究的积极结果。此次获批不仅标志着洛普替尼在ROS1阳性NSCLC治疗中的重要地位，也为患者提供了更多的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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