肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占据了相当大的比例。针对特定基因突变的靶向治疗药物逐渐成为肺癌治疗的重要选择。卡马替尼(Capmatinib),作为一种针对MET基因突变的靶向药物,在肺癌治疗领域展现出显著的治疗效果,为MET基因突变肺癌患者带来了新的希望。
MET基因与肺癌的关系
MET是一种编码与肿瘤生成和转移相关的蛋白质的基因。在肺癌中,MET基因的异常激活,尤其是MET外显子14(METex14)的跳跃突变,是导致肺癌发生与进展的关键因素之一。METex14跳跃突变会导致蛋白质中的调控域缺失,降低其负调控能力,使下游MET信号转导增加,从而促进肿瘤的生长和扩散。研究显示,METex14跳跃突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%,且预后情况相对较差,患者通常表现出较短的生存期和较高的肿瘤进展风险。
卡马替尼的作用机制
卡马替尼(Capmatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用机制是通过抑制MET蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。MET蛋白的异常激活在某些肺癌患者中非常常见,这种异常激活与肿瘤的增殖、侵袭和转移密切相关。
临床试验结果
多项临床试验验证了
此外,
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