卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在RET基因重排NSCLC中的疗效显著

　　卡博替尼（Cabozantinib，商品名COMETRIQ，研发代号XL184）是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，自2012年在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌以来，已在多种癌症治疗中展现出显著的疗效。尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）中，卡博替尼对于RET基因重排的患者表现出令人瞩目的治疗效果。

　　RET基因是“rearranged during transfection”的缩写，它在向3T3细胞转染人淋巴瘤细胞过程中被发现。RET基因编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶（RTK），它在神经系统的发育、肾脏发育和精子产生等方面发挥重要作用。然而，RET的功能获得性突变与多种肿瘤的发生有关，包括甲状腺髓样癌、多内分泌肿瘤类型2A和2B、嗜铬细胞瘤以及甲状旁腺增生等。在NSCLC中，RET基因的重排同样会引起该基因的活化，这为肺癌的分子靶向治疗提供了新的途径。

　　卡博替尼能够抑制RET、MET、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等多个酪氨酸激酶的活性。这种多靶点的抑制作用使得卡博替尼在抗肿瘤方面具有广泛的适用性。在NSCLC中，RET重排的发生率约为1%-2%，而卡博替尼治疗RET重排NSCLC的有效率高达44%，缓解期与其他靶向药物相当。这一数据表明，卡博替尼对于RET基因重排的NSCLC患者具有显著的治疗效果。

　　此外，卡博替尼在与其他药物联合使用时也表现出良好的疗效。在2014年ASCO年会上的一项II期试验结果显示，EGFR阳性的NSCLC患者在经过厄洛替尼治疗后疾病进展时，采用厄洛替尼+卡博替尼联合治疗，疾病控制率高达67.6%，使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。这一结果进一步证实了卡博替尼在NSCLC治疗中的潜力。

　　除了NSCLC，卡博替尼还在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中展现出良好的治疗效果。尤其是在晚期神经内分泌肿瘤中，卡博替尼也显示出非常积极的疗效，有效帮助患者控制了疾病进展，降低了疾病进展风险。这些研究结果为卡博替尼在多种癌症治疗中的应用提供了有力的支持。

　　然而，卡博替尼的使用也伴随着一定的不良反应，包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻和皮疹等。因此，在使用卡博替尼时，需要密切监测患者的不良反应，并根据需要进行剂量调整或减少剂量以管理不良反应。

　　综上所述，卡博替尼在RET基因重排NSCLC中的疗效显著，为这类患者提供了新的治疗选择。同时，卡博替尼在多种癌症中的广泛应用也为其在肿瘤治疗领域的发展奠定了坚实的基础。未来，随着对卡博替尼研究的不断深入，我们有理由相信，它将在更多类型的癌症治疗中发挥更大的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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