替沃扎尼的研发历程充满了曲折与坚持。它由日本协和麒麟制药公司首先发现,并得到了美国Aevo抗肿瘤制药公司的参与研制。然而,其上市之路并非一帆风顺。在初次提交给美国食品药品管理局(FDA)的上市许可申请中,由于临床试验设计等问题,替沃扎尼被要求重新开展Ⅲ期临床试验。尽管如此,研究人员并未放弃,而是继续深入探索替沃扎尼的潜力。
替沃扎尼的作用机制在于其能够高效、选择性地阻断所有的VEGFR(包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。血管内皮生长因子(VEGF)是一种强效促进有丝分裂的因子,在肿瘤组织的血管生成和血管通透性中具有关键作用。替沃扎尼通过阻断VEGF诱导的VEGFR活化,从而抑制肿瘤组织中的血管生成,减小血管通透性,进而减缓体内肿瘤的生长。
在晚期肾癌的治疗中,
替沃扎尼的显著疗效不仅体现在其延长患者的生存期上,还体现在其改善患者的生活质量上。由于替沃扎尼具有高度的选择性,其毒副作用相对较小,这使得患者能够更好地耐受治疗,从而提高生活质量。
此外,替沃扎尼的使用也相对简便。其推荐剂量为每天一次,有或没有食物均可,治疗21天后停药7天(28天周期),直至疾病进展或不可接受的毒性。这种给药方式不仅方便了患者,也提高了治疗的依从性。
综上所述,
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