卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在晚期肾细胞癌伴骨转移患者中的疗效和安全性

　　卡博替尼（Cabozantinib），俗称XL184，是一种由美国Exelixis生物制药公司研发的多靶点广谱抗癌药。它作为一种酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等在内的至少9个靶点，因此在治疗多种实体瘤中表现出显著的疗效。

　　晚期肾细胞癌（RCC）患者中，骨转移是一个常见的并发症，约有30%的患者会出现骨转移。骨转移不仅会导致疼痛、高钙血症等严重症状，还会引发骨折、脊髓压迫等骨骼相关事件（SRE），严重影响患者的生活质量。针对这一挑战，卡博替尼在治疗晚期肾细胞癌伴骨转移方面展现出了显著的疗效。

　　在关键的III期METEOR临床试验中，卡博替尼与依维莫司（Everolimus）进行了对比，以评估其在晚期肾细胞癌伴骨转移患者中的疗效和安全性。该试验特别关注了那些已经对先前的血管内皮生长因子受体酪氨激酶抑制剂（VEGFR TKI）治疗产生耐药性的患者。结果显示，卡博替尼组的中位无进展生存期（PFS）为7.4个月，中位总生存期（OS）为20.1个月，显著高于依维莫司组。此外，卡博替尼组中17%的骨转移患者观察到客观缓解，显示出其在这一患者群体中的良好治疗效果。

　　卡博替尼在治疗骨转移方面的优势不仅限于肾细胞癌。临床前研究显示，卡博替尼可以抑制前列腺骨转移癌的生长，改变骨生长微环境，包括双向影响成骨细胞活性，抑制破骨细胞的生成，从而改变骨的重构。在多种实体瘤中，如肝癌、前列腺癌和卵巢癌，卡博替尼对骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%。此外，在黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移患者中，卡博替尼的疾病控制率也分别达到45%、45%和40%。

　　卡博替尼在与其他药物的联合治疗中也表现出良好的疗效。例如，在COSMIC-021试验中，卡博替尼联合PD1阿特珠单抗在晚期实体瘤患者中表现出令人鼓舞的临床活性。这一联合治疗方案在既往接受免疫检查点抑制剂（ICIs）治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）患者队列中，客观缓解率（ORR）为19%，疾病控制率（DCR）为80%，中位无进展生存期（PFS）为4.5个月，中位总生存期（OS）为13.8个月。

　　尽管卡博替尼在治疗晚期肾细胞癌伴骨转移中表现出显著的疗效，但患者使用该药后可能会出现一些不良反应，如腹泻、食欲不振、乏力、恶心和呕吐等。因此，在使用卡博替尼时，应在医生指导下根据病情正确服用，并严密监测血压等生理指标，以避免严重的不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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