奥凯乐/瑞普替尼(AUGTYRO)在ROS1融合阳性NSCLC患者中具有持久的临床活性

　　2024年5月11日，瑞普替尼胶囊（Repotrectinib，商品名：奥凯乐/AUGTYRO）经中国国家药品监督管理局（NMPA）的优先审评审批程序，成功获批上市。

　　瑞普替尼最初由Turning Point公司（现已被百时美施贵宝收购）开发，2024年6月14日，再鼎医药合作伙伴百时美施贵宝公司（BMS）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准了瑞普替尼。

　　瑞普替尼是一款ROS1和NTRK靶向抑制剂，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。因此，它能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，有潜力治疗ROS1阳性的NSCLC，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤，为新一代的广谱抗癌药。

　　瑞普替尼治疗ROS1融合阳性NSCLC效果如何？

　　TRIDENT-1试验结果显示瑞普替尼在ROS1融合阳性NSCLC患者中具有持久的临床活性。

　　在71例未接受过ROS1 TKI的非小细胞肺癌患者中，49例患者实现部分缓解（PR），7例患者实现完全缓解（CR），中位缓解持续时间（DOR）为34.1个月，也就是2.8年。

　　中位无进展生存期（PFS）为35.7个月，将近3年，1.5年无进展生存率和总生存率分别为70%和88%。

　　56例既往接受过一种ROS1 TKI治疗的患者中，18例患者实现部分缓解（PR），3例患者实现完全缓解（CR），中位缓解持续时间（DOR）为14.8个月，中位无进展生存期（PFS）为9.0个月，1年无进展生存率（PFS）为41%，中位总生存期（OS）为25.1个月，1年总生存率为69%。

　　瑞普替尼（Repotrectinib）是一种针对多种癌症类型的新型激酶抑制剂，具有以下主要功效与作用：

　　1、广谱抗癌特性：瑞普替尼针对ROS1、NTRK、ALK等靶点具有高效率，适用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、NTRK融合阳性实体瘤等多种癌症类型。在初治和经治患者中均表现出良好的客观缓解率（ORR）和持久的缓解持续时间（DoR）。

　　2、克服耐药性：瑞普替尼能够有效克服ROS1、NTRK、ALK基因耐药，为患者提供持续、稳定的治疗效果。

　　3、血脑屏障突破：瑞普替尼能够突破血脑屏障，对脑部肿瘤也有效果，尤其适用于伴有脑转移的ROS1阳性NSCLC患者。

　　瑞普替尼的上市，为肺癌患者带来了新选择与新希望，面对以往或多或少的耐药问题，瑞普替尼的出现带来了转机。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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