洛拉替尼/劳拉替尼(LORLATINIB)治疗非小细胞肺癌的耐药性及不良反应

　　为克服前代ALK/ROS1-TKI的耐药性和血脑屏障，第三代ALK/ROS1-TKI劳拉替尼（Lorlatinib）应运而生，如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。目前劳拉替尼用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者。

　　劳拉替尼（洛拉替尼、博瑞纳、lorlatinib）多久会产生耐药？

　　劳拉替尼耐药时间因人而异：平均耐药时间约为14个月，但颅内（肺癌转移）耐药平均时间更长。

　　第1、2代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限性也愈发明显：

　　1、大部分患者不可避免地产生耐药性，并发生耐药突变，急需更有效的治疗手段;

　　2、难以透过血脑屏障，从而导致存在脑转移的患者疾病进展。

　　而3代ALK抑制剂劳拉替尼就完美地解决了这两个问题，同时也是国内第1款获批的3代ALK抑制剂。相比第一、二代抑制剂。

　　劳拉替尼的优势在于以下几点：

　　1、全身疗效更好，是一代ALK抑制剂的3~4倍;

　　2、可以克服一、二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变，劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效;

　　3、可以透过血脑屏障，对存在脑转移的患者疗效更优。

　　有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变，最常见的是ALK G1202R。既往研究表明，第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感，而劳拉替尼具有高选择性，对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。

　　研究显示，ALK(间变性淋巴瘤激酶)或ROS1(受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1)阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对劳拉替尼有临床治疗反应。I期临床试验中患者未用药治疗或使用过1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率4 6%。平均无病情加重存活时间1.4个月，脑转移癌体积减小。

　　在使用过程中可能会出现一些不良反应，如高甘油三酯血症、体重增加、高胆固醇血症等，但这些情况大多可管可控，进行对症处理或剂量调整后即可有所改善。此外，劳拉替尼的剂量调整并不影响其治疗效果，这为患者长期治疗提供了保障，谨遵医嘱以确保药物的安全性和有效性。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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