布加替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有高度的选择性和亲和力。其化学结构稳定,生物利用度高,能够迅速在肿瘤组织内达到有效浓度。布加替尼主要通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活。此外,
然而,布加替尼的使用也伴随着一定的不良反应。常见的药物治疗相关不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、疲劳、咳嗽、头痛和食欲下降等。这些不良反应多为轻至中度,可通过对症处理或剂量调整得到缓解。然而,部分患者可能出现严重的不良反应,如肺炎、间质性肺病(ILD)、高血压、心动过缓、视力障碍等。因此,在使用
非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,约占所有肺癌病例的80%以上。NSCLC的发病机制复杂,其中ALK基因突变是导致其发生和发展的重要因素之一。ALK阳性NSCLC患者通常具有年轻、不吸烟或少量吸烟、肿瘤分期较晚等特点。ALK基因突变会导致ALK蛋白的异常激活,进而促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。
对于ALK阳性NSCLC患者,传统的治疗手段包括手术、放疗和化疗等。然而,这些治疗手段的效果有限,且易产生耐药性。因此,针对ALK基因突变的靶向治疗药物应运而生。
此外,布加替尼还展现出了对脑转移病灶的疗效。由于血脑屏障的存在,许多抗肿瘤药物难以进入脑部发挥疗效。然而,布加替尼能够透过血脑屏障,对脑转移病灶产生抑制作用,从而延长了患者的生存期。
综上所述,
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