莫博替尼/安卫力(EXKIVITY/TAK-788)能阻止EGFR的激活进而抑制癌细胞的增殖

　　莫博替尼（Mobocertinib）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，为携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

　　莫博替尼是一种激酶抑制剂，通过特异性地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，阻断信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。在正常细胞中，EGFR受体在需要新细胞时被激活，促进细胞增殖。然而，在某些肺癌病例中，这些受体过度活跃，导致癌细胞不受控制地生长和分裂。莫博替尼能阻止EGFR的激活，进而抑制癌细胞的增殖。

　　莫博替尼主要适用于治疗成人患者携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这类突变在非小细胞肺癌患者中的比例约为1%-2%，且对传统化疗和已有的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）反应不佳。

　　莫博替尼的推荐剂量为每日一次，每次160mg，口服。建议在同一时间服用，以确保血药浓度的稳定性。胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。可以在饭前或饭后服用，但最好每天保持一致。

　　如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，而是在第二天按规定服下一剂。

　　莫博替尼的临床试验显示，它显著改善患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在一项关键的临床试验中，接受莫博替尼治疗的患者相比安慰剂组，中位无进展生存期延长了近5个月。此外，莫博替尼还能够有效缓解患者的症状，提高生活质量。

　　一项全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列研究显示，莫博替尼治疗后疾病控制率高达78%，84%的患者实现缩瘤。中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月，中位PFS为7.3个月，中位OS长达20.2个月。

　　实际案例中，一名58岁的男性非小细胞肺癌患者，在莫博替尼治疗9个月发生进展后，对另一种新型的第三代EGFR TKI伏美替尼仍有反应，无进展生存期（PFS）为10个月，总生存期（OS）超过34个月。这表明，在EGFR 20ins患者中，莫博替尼治疗失败后，其他靶向EGFR 20ins的TKIs可能仍具有疗效。

　　莫博替尼作为一种针对特定非小细胞肺癌的靶向药物，通过特异性地抑制EGFR外显子20插入突变，显示出显著的治疗效果。然而，患者在使用过程中需密切关注其潜在的不良反应，并在医生指导下合理使用。通过合理用药和密切监测，可以最大限度地发挥莫博替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生，为患者带来更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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