在肺癌的众多亚型中,非小细胞肺癌(NSCLC)占据了约85%的比例,而RET基因融合作为其中一种重要的驱动基因变异,在NSCLC患者中约占1%-2%。针对这一特定靶点,
凡德他尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其治疗原理基于对RET通路的精准抑制。RET基因融合会导致RET蛋白持续激活,促使肿瘤细胞不断增殖、侵袭和转移。凡德他尼能够特异性地结合RET激酶结构域,阻断RET信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长,诱导肿瘤细胞凋亡。同时,它还能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),切断肿瘤的血液供应,进一步遏制肿瘤的发展。
在使用方法上,凡德他尼一般采用口服给药,推荐剂量为每日300毫克,可与食物同服或空腹服用。患者需持续服药,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。治疗过程中,医生会根据患者的个体情况,如肝肾功能、不良反应等,适当调整剂量或暂停用药。
然而,使用凡德他尼也存在一些注意事项。它可能引起一系列不良反应,如腹泻、皮疹、恶心、高血压、QT间期延长等。其中,QT间期延长可能导致严重的心律失常,因此在治疗前和治疗期间,患者需定期进行心电图检查,监测QT间期。同时,由于其对血管内皮生长因子受体的抑制作用,可能增加出血风险,患者应避免服用抗凝血药物,注意观察有无出血症状。此外,孕妇及哺乳期妇女禁用,因为药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
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