瑞普替尼/奥凯乐(Repotrectinib)是胃肠道间质瘤耐药患者的靶向治疗新曙光

　　胃肠道间质瘤（GIST）的靶向治疗虽已取得进展，但耐药问题仍导致部分患者陷入治疗困境。瑞普替尼作为新一代多靶点抑制剂，通过独特的分子设计破解耐药壁垒，为患者带来了疗效与生活质量的双重改善。

　　瑞普替尼的核心优势在于其对KIT和PDGFRA突变的多维度抑制能力。不同于仅针对活性构象的传统药物，其能够与激酶的非活性状态结合，有效克服如KIT D816V、PDGFRA D842V等导致耐药的“顽固突变”。这种“双重锁定”机制确保药物在突变环境下仍能维持活性，从而延长治疗响应时间。

　　瑞普替尼适用于接受过至少三种TKI（包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼）的晚期GIST患者。推荐剂量为每日一次150毫克，空腹或低脂饮食服用。需定期监测肿瘤标志物、血压及肝肾功能，若出现严重副作用（如4级高血压或肝损伤），需立即暂停用药并调整剂量。特别需注意避免与葡萄柚制品同服，以防影响代谢。

　　INVICTUS试验显示，瑞普替尼在四线及以上GIST患者中，中位PFS达6.3个月，ORR达22%，显著优于历史对照组。实际案例中，一位70岁患者因PDGFRA D842V突变对三线治疗耐药，使用瑞普替尼后肿瘤稳定8个月，且仅出现轻度疲劳与腹泻，未影响日常生活。这一案例凸显了其在极端耐药场景中的有效性。

　　某50岁GIST患者，经历伊马替尼耐药后肿瘤快速进展，基因检测显示KIT外显子17突变。使用瑞普替尼后，4个月内肿瘤缩小35%，疼痛消失，后续维持治疗16个月病情稳定。期间通过降压药与止泻药管理副作用，生活质量大幅提升。这一案例展现了瑞普替尼在逆转耐药中的实际效能。

　　患者需关注：一是预防高血压，定期监测血压并遵医嘱用药；二是管理胃肠道反应，如通过分次服药或止泻药缓解；三是避免高强度运动，以防出血或跌倒；四是严格遵循饮食禁忌，避免影响药物代谢。若出现严重副作用或肿瘤进展，需及时与医生沟通调整方案。

　　瑞普替尼凭借其独特的耐药突变抑制能力，为GIST患者提供了突破性的治疗选择。其临床数据与真实案例均证明其作为后线药物的显著价值。未来，随着更多联合治疗方案的探索与药物可及性的提升，这一创新疗法有望进一步改善GIST患者的预后，推动肿瘤精准治疗迈向新阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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