在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗领域,对于携带EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20ins)的患者而言,曾面临治疗选择有限的困境。传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂对这类突变疗效不佳,而
莫博替尼主要适用于局部晚期或转移性NSCLC患者,且患者需携带EGFR ex20ins。这类突变约占NSCLC患者的1%-2%,此前治疗手段匮乏,预后较差。莫博替尼作为口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,能精准靶向EGFR ex20ins突变蛋白。正常情况下,EGFR参与细胞生长调控,但发生ex20ins突变后,EGFR蛋白结构改变,持续激活下游PI3K-AKT、RAS-MAPK等信号通路,促使肿瘤细胞异常增殖。莫博替尼与之特异性结合,阻断酪氨酸激酶活性,抑制信号通路传导,同时诱导肿瘤细胞凋亡,实现对肿瘤生长的有效控制。
在使用方法上,
实际应用中,莫博替尼展现出良好疗效。有患者确诊时已发生肺部转移,经传统治疗无效后改用莫博替尼。3个月后,肺部肿瘤明显缩小,咳嗽、气短等症状显著改善。临床试验数据也表明,使用莫博替尼的患者客观缓解率可观,中位无进展生存期显著延长。与传统化疗相比,其不良反应如腹泻、皮疹、口腔炎等多为轻至中度,更易被患者耐受,能在保障治疗效果的同时,维持患者生活质量。
不过,用药期间需密切关注不良反应。腹泻可能引发脱水和电解质紊乱,需及时补充水分和电解质,并遵医嘱止泻;皮疹要保持皮肤清洁,必要时用药处理。同时,莫博替尼可能影响心脏功能,需定期监测心电图和心脏功能指标,还要关注肝功能,若有异常,医生会调整用药。
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