色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)适用于ALK基因重排或突变的非小细胞肺癌患者

　　一、色瑞替尼是什么药物？

　　色瑞替尼属于第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它通过与ALK蛋白激酶特异性结合，阻断ALK蛋白自身磷酸化以及下游AKT、mTOR、ERK等信号蛋白的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和转移，达到治疗癌症的目的。

　　二、色瑞替尼适用于哪些患者？

　　色瑞替尼主要适用于ALK基因重排或突变的非小细胞肺癌患者。这类患者在非小细胞肺癌群体中约占一定比例，ALK基因异常激活会驱动肿瘤生长，而色瑞替尼能精准作用于该靶点。无论是初诊的ALK阳性非小细胞肺癌作为一线治疗，还是克唑替尼耐药后的二线及以上治疗，甚至针对发生脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌患者，色瑞替尼都展现出了治疗价值。

　　三、色瑞替尼的治疗效果如何？

　　临床研究证实，色瑞替尼疗效显著。在一线治疗中，与传统化疗相比，它可使患者的无进展生存期大幅延长，总有效率明显提高。对于克唑替尼耐药患者，使用色瑞替尼也能获得可观的缓解率和生存期延长。特别是针对脑转移患者，凭借良好的血脑屏障穿透能力，其颅内客观缓解率可达45%左右，能有效改善患者症状。

　　四、色瑞替尼该如何使用？

　　推荐剂量通常为每日一次口服750mg，一般要求空腹服用，餐后两小时内不得服用。不过，研究发现450mg随餐服用可降低胃肠道反应且不影响疗效，部分地区也认可该用法。用药过程中，若出现肝毒性、严重腹泻、QT间期延长等不良反应，需根据情况进行剂量调整，首次减量至600mg/日，第二次减至450mg/日，无法耐受450mg/日则需停药。中重度肝损患者需减量，儿童及孕妇安全性未明确，孕妇禁用。

　　五、色瑞替尼有哪些不良反应？

　　色瑞替尼常见不良反应包括胃肠道反应（腹泻、恶心、呕吐、腹痛）、肝功能异常、皮肤反应、疲劳等。严重不良反应有肝毒性、间质性肺病/肺炎、QT间期延长、高血糖等。出现不良反应时，需采取相应措施，如腹泻可用止泻药，肝功能异常需监测并调整用药，严重情况需停药治疗。同时，还要注意避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂、某些胃酸抑制剂联用，防止影响药效或增加风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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