普拉替尼/普雷西替尼(GAVRETO)为RET基因变异的癌症患者带来了新的生机

　　在癌症治疗的漫漫征途中，每一次新药的问世都如同一束曙光，为患者带来新的希望。普拉替尼，作为一款高选择性RET抑制剂，正逐渐崭露头角，在癌症治疗领域发挥着重要作用。

　　RET基因，全称为转染重排基因，在正常细胞生理活动里，对细胞的生长、分化和存活进行着精细调控。一旦RET基因发生变异，便如同打开了“潘多拉魔盒”。RET基因变异主要包括融合和突变两种形式。当变异发生后，RET受体酪氨酸激酶会被持续激活，引发下游信号通路的紊乱。这些异常激活的信号通路会促使细胞像脱缰野马般疯狂增殖、存活和迁移，进而引发肿瘤。

　　在非小细胞肺癌中，RET基因融合约占1%-2%，常出现在不吸烟的年轻患者群体中。在甲状腺癌领域，情况更为显著。约60%的甲状腺髓样癌患者存在RET基因突变，而在甲状腺乳头状癌等其他类型甲状腺癌里，也有一定比例的RET基因融合情况。这些RET基因变异阳性的癌症患者，曾经因缺乏有效的针对性治疗手段，预后不容乐观。

　　普拉替尼是一种口服、每日仅需服用一次的强效高选择性RET抑制剂。其作用机制堪称精妙，就像一把量身定制的“分子钥匙”，能够精准插入RET激酶这个“锁芯”。当普拉替尼进入人体后，迅速与RET激酶结构域紧密结合，巧妙地阻断ATP与RET激酶的结合位点。ATP是细胞内的能量“货币”，它与RET激酶的结合是激活下游信号通路的关键一步。这一结合被阻断后，下游一系列与细胞增殖、存活和迁移相关的信号通路，如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT等，就如同被切断电源的机器，无法被有效激活，从而有力地抑制癌细胞的生长和扩散。与传统的多激酶抑制剂不同，普拉替尼对RET的选择性大幅提高，这使得它在精准打击癌细胞的同时，最大程度减少对其他正常细胞和激酶的干扰，显著降低了药物的不良反应。

　　普拉替尼的出现，为RET基因变异的癌症患者带来了新的生机。随着研究的不断深入和临床应用的逐渐推广，它有望在癌症精准治疗领域发挥更大作用，为更多患者带来福音，推动癌症治疗事业迈向新的高度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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