奈拉滨是细胞毒素脱氧鸟苷酸类似物9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤的前药。进入人体后,经腺苷脱氨酶去甲基化转化为ara-G,再经磷酸化形成活性物质ara-GTP。ara-GTP在T细胞中蓄积水平高、持续久,能嵌入DNA,抑制DNA聚合酶活性,阻碍DNA合成,导致T细胞死亡,对T细胞有选择性杀伤作用,这也是其用于T细胞相关恶性肿瘤治疗的关键原因。
临床中,
奈拉滨常用剂型为注射剂,用法用量需依患者年龄和体表面积确定。成人静脉滴注,1500mg・m⁻²・d⁻¹,5天隔日给药,21天为一周期;儿童650mg・m⁻²・d⁻¹,连续5天,21天为一周期。用药必须严格遵医嘱,确保剂量和时间准确,以保障疗效并减少风险。
使用奈拉滨可能出现多种不良反应,常见的有骨髓抑制,引发感染、贫血等;还有疲乏、呕吐、头痛等。严重的可能出现神经毒,如共济失调、癫痫等,甚至不可逆;也可能有急性肝功能损害。
用药时需密切监测,出现≥2级神经毒性应立即停药;血液毒性需视情况延迟用药。高肿瘤负荷患者要补液、碱化处理,预防高尿酸血症。孕期禁用,男性患者治疗期间及之后一段时间需避免生育。老年患者神经毒风险高,需谨慎调整剂量并加强监测。
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