莫博塞替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌治疗的重大突破

　　非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型，其中携带EGFR基因突变的患者约占亚洲人群的40%。然而，传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂对EGFR外显子20插入突变的疗效极为有限，这类患者长期面临治疗选择匮乏的困境。莫博替尼作为一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专为靶向外显子20插入突变设计，通过不可逆地结合EGFR激酶结构域，抑制异常信号通路的持续激活，从而阻断肿瘤细胞的增殖与存活。其作用机制具有高度选择性，对野生型EGFR抑制较弱，因此在发挥抗肿瘤效应的同时，减少了对正常组织的损伤。

　　莫博替尼适用于携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，尤其适用于既往接受过铂类化疗后疾病进展者。治疗采用口服方式，每日一次，空腹服用以确保稳定吸收。临床研究数据显示，在经治患者中，客观缓解率达到28%，中位缓解持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，显著优于传统化疗的历史数据。更令人鼓舞的是，部分患者实现持久应答，肿瘤显著缩小，生活质量明显改善。

　　一位52岁的女性患者因持续咳嗽和胸痛就诊，确诊为肺腺癌伴EGFR外显子20插入突变。接受铂类双药化疗后病情进展，出现多发肺内转移。启用莫博替尼治疗两个月后，复查CT显示主病灶缩小超过30%，症状显著缓解，体力状态评分从2分提升至0分。她表示：“以前走路都喘，现在能陪孩子散步了。”这一转变体现了靶向治疗在特定基因型患者中的精准优势。与传统化疗相比，莫博替尼毒性更可控，主要不良反应为腹泻、皮疹和口腔炎，多为轻中度，可通过剂量调整和对症处理管理。

　　使用莫博替尼需注意间质性肺病的风险，虽发生率较低（约1.5%），但一旦发生可能危及生命，需密切监测呼吸症状。治疗期间应定期检查肝功能、电解质和心电图，避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂联用。与第一代EGFR抑制剂如吉非替尼相比，莫博替尼对外显子20插入突变的抑制能力更强，而后者对此类突变几乎无效。与化疗相比，其口服给药方式提升便利性，减少住院需求。莫博替尼的出现，填补了该基因亚型治疗的空白，标志着肺癌精准治疗迈向更细分的阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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