瑞司美替罗/瑞色替罗(RESMETIROM)为MET外显子14跳跃突变肺癌患者填补治疗空白

　　在非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因谱中，MET外显子14跳跃突变（METex14）是一种特殊且治疗需求迫切的亚型。这类突变会导致MET受体酪氨酸激酶持续激活，驱动肿瘤细胞不受控增殖，且约30%-50%的患者同时合并其他基因异常，传统化疗或免疫治疗效果有限，患者常陷入“无靶可打”的困境。瑞司美替罗的出现，为这部分患者打开了“精准开关”。其核心机制是通过高度选择性结合MET激酶的ATP结合口袋，以共价键稳定锁定突变蛋白，强制阻断下游RAS/MAPK、PI3K/AKT等促癌信号通路的传导。这种“精准阻断”机制，像给失控的发动机套上了“固定器”，让METex14突变的肿瘤细胞失去增殖动力。

　　适用症状上，瑞司美替罗主要用于治疗携带METex14跳跃突变的晚期NSCLC患者，无论是否接受过化疗、免疫治疗或其他靶向治疗。这类患者因传统药物无法抑制异常激活的MET信号，疾病常快速进展，急需能针对性阻断突变的新药。使用方法为口服给药，每日一次，推荐剂量根据体重调整（如体重≥50kg者240mg/日），食物不影响吸收，生物利用度约85%，患者依从性高。药物主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，中重度肝功能不全者需调整剂量，但轻中度异常者仍可安全使用。

　　功能药效的关键数据来自关键临床试验：针对初治的METex14突变患者，瑞司美替罗治疗的客观缓解率（ORR）达48%，中位无进展生存期（PFS）12.4个月，较标准化疗的6.7个月显著延长。与免疫治疗对比，PD-1抑制剂对METex14突变的ORR仅15%-20%，且易因肿瘤微环境抑制而失效；瑞司美替罗则直接攻击突变的“源头”，肿瘤缩小更明显，疾病控制率（DCR）达84%。

　　临床曾收治一位60岁男性患者，确诊METex14突变肺癌后，先后接受化疗和PD-1抑制剂治疗，均因肿瘤进展停药。复查显示肺部病灶从4cm增至6cm，伴有胸腔积液。换用瑞司美替罗口服治疗，8周复查时，肺部病灶缩小40%，胸腔积液减少，咳嗽、气喘症状明显缓解，至今已维持治疗12个月，生活质量保持稳定。这一案例直观体现了其对“不可成药”突变的突破性疗效。

　　METex14突变曾被视为肺癌靶向治疗的“禁区”，瑞司美替罗通过创新的共价结合机制，为这部分患者打开了靶向治疗的大门。随着对其耐药机制的深入研究，未来或能与MEK抑制剂、化疗等方式联合，进一步延长患者生存期，让更多“无药可用”的MET突变患者重获精准治疗的机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞司美替罗/瑞色替罗(RESMETIROM)为DSPS患者提供了一种安全且有效的治疗

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