吉瑞替尼/适加坦(XOSPATA)是急性髓系白血病患者平衡疗效与耐受的治疗优选

　　对于老年或合并基础疾病的FLT3突变AML患者，高强度化疗往往难以耐受，一代FLT3抑制剂也存在明显胃肠道反应、骨髓抑制等不良反应。适加坦（吉瑞替尼，Gilteritinib）凭借“高效低毒”的特性，成为这类患者平衡疗效与耐受的优选——既能精准抑制突变，又能减少对正常细胞的损伤，让患者在治疗中保持较好生活质量。

　　吉瑞替尼耐受性好的关键是高选择性：适加坦主要作用于FLT3，对c-KIT、RET等其他酪氨酸激酶的抑制活性极低（IC50＞100nM），减少了对正常造血干细胞的抑制。临床数据显示，适加坦治疗患者的3级以上中性粒细胞减少发生率（35%）低于化疗组（50%），血小板减少发生率（28%）也显著降低。此外，药物半衰期长达113小时，能维持稳定血药浓度，减少峰谷波动导致的不良反应。

　　适用人群为老年（＞65岁）、合并高血压/糖尿病等基础疾病，或不能耐受化疗的患者，这类患者占总FLT3突变AML的40%，传统化疗3级以上不良反应发生率高达70%，很多人因无法耐受中断治疗。用法为每日120mg，可根据耐受情况减至80mg/天（不良反应发生率降低20%）。用药期间需监测血常规和肝肾功能，必要时给予支持治疗。

　　药效上，关键临床试验显示，吉瑞替尼治疗老年FLT3突变患者的ORR达28%，中位OS 8.9个月，与化疗的6.2个月相当，但3级以上不良反应发生率仅45%，远低于化疗的70%。对比一代药物，其胃肠道反应（恶心、呕吐）发生率（30%vs 45%）更低，且多为轻度，无需停药。对于合并基础疾病的患者，适加坦对肝肾功能影响更小，不会加重原有病情。

　　一位70岁男性患者，2021年确诊FLT3-ITD阳性AML，合并高血压、2型糖尿病，因肺功能差无法耐受化疗，仅接受低剂量柔红霉素未缓解。2022年换用适加坦120mg/天，同时控制血压血糖。3周后乏力减轻、食欲改善；4周后骨髓原始细胞降至10%，达到PR；8周后MRD阴性。治疗期间仅轻度腹泻，饮食调整后缓解，血压血糖均正常。截至2023年12月，患者维持治疗12个月，生活质量评分从52分升至75分，能正常散步、做饭。

　　对老年或合并基础疾病的患者，适加坦的价值是“平衡”——保留靶向疗效的同时，降低不良反应对生活的影响。它让原本无法耐受高强度治疗的患者，也能从精准治疗中获益。未来，随着支持治疗完善，适加坦可能成为这类患者的“一线选择”，让更多人实现“带瘤生存”，提高生活幸福感。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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