吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)是为EGFR突变非小细胞肺癌患者开启精准靶向治疗的经典药物

　　肺癌中表皮生长因子受体（EGFR）突变占比约30%-40%，这类突变驱动肿瘤细胞不受控制增殖，传统化疗（如顺铂+吉西他滨）客观缓解率仅20%-30%，且副作用显著。吉非替尼（Gefitinib）作为首个获批的口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），像“分子开关”，通过选择性抑制EGFR突变体的激酶活性，阻断下游信号通路（如MAPK、PI3K/AKT），为EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供高效、低毒的一线治疗选择。

　　吉非替尼核心机制是高亲和力结合EGFR突变体的ATP口袋（如L858R、19外显子缺失），不可逆抑制酪氨酸激酶活性，减少受体自磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。临床数据显示，其对EGFR敏感突变NSCLC的客观缓解率（ORR）达70%-80%，中位无进展生存期（PFS）10-12个月，较化疗延长近3倍。

　　适用人群为经基因检测确认EGFR敏感突变（L858R或19外显子缺失）的晚期或转移性NSCLC成人患者。临床数据显示，这类患者占总NSCLC的30%，传统化疗中位OS仅10-12个月，而吉非替尼一线治疗的中位OS达19.3个月，显著提升生存。用法为每日一次口服250mg（空腹或随餐均可），轻度皮疹（发生率20%）、腹泻（15%）等不良反应多为一过性，可通过对症治疗控制。

　　疗效上，关键临床试验（IPASS）显示，吉非替尼治疗EGFR突变NSCLC的ORR达71%，PFS 10.8个月，较化疗（4.9个月）显著延长；且对脑转移患者（占20%）的颅内控制率达60%，优于传统化疗的35%。与厄洛替尼相比，吉非替尼的ORR更高（71%vs 65%），且皮疹发生率更低（20%vs 30%）。

　　一位62岁女性患者，肺腺癌伴EGFR L858R突变，初诊时已转移至淋巴结，化疗（培美曲塞+顺铂）2周期后进展。换用吉非替尼250mg/天，4周后淋巴结病灶缩小40%，8周时肺部原发灶缩小30%，达到部分缓解（PR）。治疗期间仅轻度皮疹，通过外用保湿霜缓解，目前已维持治疗18个月，无疾病进展迹象。

　　对EGFR突变NSCLC患者而言，吉非替尼的意义是“精准破局”——它结束了这类患者长期依赖化疗的历史，将靶向治疗的精准性带入临床，让患者从“细胞毒性杀伤”转向“信号通路阻断”。未来，随着对EGFR下游通路（如MET扩增）的研究深入，吉非替尼可能联合其他药物，进一步提升耐药患者的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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