索托拉西布/索托雷塞(SOTORASIB)是KRAS G12C突变肺癌精准打击的靶向新武器

　　肺癌是死亡率最高的癌症，约13%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者携带KRAS G12C突变——这个基因变异如同给癌细胞按下“无限增殖键”，驱动其不受控生长、转移。传统化疗或免疫治疗对这类患者效果有限，5年生存率不足10%。索托拉西布的出现，像一把“精准钥匙”，专门锁住KRAS G12C的异常激活，为这类“难治性肺癌”开启了靶向治疗的新纪元。

　　KRAS是调控细胞增殖的核心信号分子，G12C突变会导致其持续激活下游MAPK通路（包括RAF、MEK、ERK），促使癌细胞疯狂增殖、抵抗凋亡。索托拉西布是全球首个KRAS G12C共价抑制剂，能精准嵌入突变KRAS G12C的半胱氨酸残基，形成不可逆共价键，彻底阻断其激酶活性，抑制下游信号传导。这种“单靶点精准阻断”的特性，比传统多靶点激酶抑制剂更高效——既直接抑制癌细胞生长，又避免了广泛抑制正常细胞导致的副作用。

　　索托拉西布适用人群主要是晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者，尤其是经化疗（如培美曲塞+铂类）或免疫治疗（如帕博利珠单抗）失败的人群。推荐剂量为每日一次口服960毫克，空腹或随餐服用均可。治疗中需监测副作用：约30%患者出现腹泻（通过止泻药缓解）；20%出现恶心（调整饮食或用止吐药控制）；严重肝酶升高（ALT/AST＞3倍正常值）发生率＜5%，需定期查肝功能。

　　功能药效的关键数据改写了KRAS突变肺癌结局：CodeBreaK 100关键临床试验显示，索托拉西布单药治疗KRAS G12C突变NSCLC，客观缓解率（ORR）达37.1%，中位无进展生存期（PFS）6.8个月——对比标准化疗（ORR 28.6%、PFS 4.2个月）提升近1倍。中位总生存期（OS）达12.5个月，远超化疗组的10.0个月。对比其他KRAS抑制剂，索托拉西布对G12C的选择性更高，脱靶毒性更低，患者耐受性更好。

　　实际案例中，一位62岁男性KRAS G12C突变NSCLC患者，初诊时肿瘤转移至淋巴结和肝，化疗（培美曲塞+卡铂）后进展。接受索托拉西布960毫克每日一次治疗，2个月复查淋巴结缩小40%，肝转移灶消退，CEA从55ng/ml降至18ng/ml。治疗中出现2级腹泻，用洛哌丁胺缓解，至今1年未进展，能正常散步、买菜。

　　对KRAS G12C突变肺癌患者而言，索托拉西布是“致癌信号的精准阻滞剂”——它让曾经“无药可用”的患者，通过靶向治疗获得了长期控制的可能，推动KRAS突变肺癌从“化疗主导”向“精准靶向”转型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布/索托雷塞(AMG510/LUCISOT)在KRAS G12C突变非小细胞肺癌的临床试验中表现优秀

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