阿可替尼/康可期(ACALANIB)是抑制B细胞信号通路的特异性口服药物

　　B细胞恶性肿瘤的治疗策略不断进步，阿可替尼作为第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过其改进的药理学特性为患者提供治疗获益。其分子结构经过优化，能够更特异地靶向布鲁顿酪氨酸激酶，减少对其它激酶的脱靶效应。布鲁顿酪氨酸激酶在B细胞活化、趋化和粘附中起关键作用，抑制其活性可促使恶性B细胞凋亡，并影响肿瘤微环境。阿可替尼与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，产生持久抑制作用。临床前研究显示，阿可替尼对布鲁顿酪氨酸激酶的抑制活性比第一代抑制剂高2至3倍，而对表皮生长因子受体的抑制活性降低300倍，这种选择性改善可能带来更好的安全性。

　　阿可替尼用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，可作为一线或后线治疗。标准剂量为每日两次口服100毫克，对于年龄大于65岁的老年患者，起始剂量不需调整。胶囊应整粒吞服，不可打开或咀嚼。如果漏服一次剂量，应在下次服药时间按常规剂量服用，不应补服或加倍剂量。治疗期间需要定期监测全血细胞计数、肝肾功能，建议治疗前6个月每月检查一次，之后每3个月检查一次。患者教育尤为重要，应了解可能的不良反应及自我监测方法。

　　研究数据表明阿可替尼在慢性淋巴细胞白血病患者中具有显著疗效。在关键临床试验中，阿可替尼治疗组的中位无进展生存期未达到，而对照组为18.9个月。在伴有17p缺失或TP53突变的高危患者亚组中，阿可替尼也显示出优势，中位无进展生存期为40个月，而化疗免疫治疗组为15个月。长期随访数据显示，阿可替尼治疗组的3年总生存率为84%，显著优于对照组的76%。与化学免疫治疗相比，阿可替尼口服给药更为便利，且耐受性更好，特别适合老年和体弱患者。这些数据支持阿可替尼作为慢性淋巴细胞白血病的重要治疗选择。

　　一位72岁女性患者的治疗过程展示了其临床价值。患者确诊为慢性淋巴细胞白血病伴17p缺失，由于年龄大且合并高血压，选择阿可替尼作为一线治疗。起始剂量每日两次100毫克，治疗1个月后淋巴结缩小50%，淋巴细胞计数下降。治疗3个月时达到部分缓解，治疗期间出现2级高血压，经调整降压药后控制。患者持续治疗3年，病情稳定，生活质量良好。这个案例说明阿可替尼对高危遗传学异常患者有效。安全性方面需特别关注，阿可替尼可能引起出血事件，重大出血发生率约为2%，治疗期间应避免与抗血小板药或抗凝药联用。其他常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼痛、恶心等，多数为轻度至中度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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