特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)是MET外显子14跳跃突变肺癌患者的精准靶向药物

　　非小细胞肺癌的精准治疗不断发展，针对罕见驱动基因的靶向药物为特定患者群体带来了新的希望。特泊替尼作为一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。MET基因编码的蛋白质是肝细胞生长因子受体，当其发生外显子14跳跃突变时，会导致受体降解减少和信号通路持续激活，促进肿瘤生长和转移。特泊替尼通过特异性结合MET酪氨酸激酶结构域，抑制其磷酸化及下游信号传导，从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活。

　　该药物适用于既往接受过铂类化疗后疾病进展的MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌成人患者。推荐剂量为每日一次口服450毫克，需整片吞服，至少在餐前1小时或餐后2小时服用以确保最佳吸收。常见的不良反应包括水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和疲劳等，其中周围性水肿是最常见的不良反应，发生率约为60%，但大多数为轻中度，可通过利尿剂处理或剂量调整进行管理。关键临床试验数据显示，在MET外显子14跳跃突变患者中，特泊替尼的客观缓解率达到46%，中位缓解持续时间为11.1个月，疾病控制率达到69%。

　　与克唑替尼等多靶点抑制剂相比，特泊替尼对MET靶点具有更好的选择性，脱靶效应较少。在疗效方面，特泊替尼在MET外显子14跳跃突变患者中的表现优于传统化疗，后者的客观缓解率通常仅为20%-25%。实际临床案例中，一位68岁女性肺腺癌患者，基因检测发现MET外显子14跳跃突变，在含铂化疗进展后开始接受特泊替尼治疗。治疗6周后咳嗽、气促症状明显改善，8周后复查CT显示肺部病灶缩小45%，治疗期间出现2级下肢水肿，经利尿剂治疗后控制良好。患者持续治疗13个月，病情保持稳定。

　　特泊替尼的出现为MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者提供了重要的靶向治疗选择，其良好的耐受性和显著的疗效标志着肺癌精准治疗又向前迈进了一步。随着基因检测技术的普及，更多MET突变患者将能从特泊替尼治疗中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)治疗非小细胞肺癌可以阻断肿瘤细胞的生长？

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