荃科得/卡匹色替片(Capivasertib)是AKT信号通路异常肿瘤的精准抑制剂

2025-11-04 作者: 康必行-小冯

  AKT信号通路的异常活化在多种实体瘤中发挥重要作用,卡匹色替作为新一代AKT抑制剂,通过精准靶向该通路为患者提供新的治疗机会。药物分子通过独特的结合模式抑制AKT激酶活性,不仅阻断其催化功能,还影响其细胞定位和底物识别。这种多重作用机制使其能够更有效地抑制AKT信号通路,克服肿瘤细胞的耐药性。在分子结构上,卡匹色替采用独特的变构抑制机制,与传统的ATP竞争性抑制剂相比,可能具有更好的选择性和耐受性。

  卡帕塞替尼适用于AKT通路异常的晚期乳腺癌患者,目前主要与氟维司群联合用于激素受体阳性患者的治疗。推荐剂量采用间歇给药方案,每周期的前4天每日两次400毫克,后3天停药。常见不良反应包括高血糖、胃肠道反应、皮肤毒性和疲劳,其中高血糖发生率为52%,但3级以上仅为15%。关键研究结果显示,在生物标志物选择人群中,卡匹色替联合治疗将疾病进展风险降低了40%,中位无进展生存期延长至7.2个月。在总生存方面也观察到改善趋势,24个月生存率提高15%。

  与其它通路抑制剂相比,卡帕塞替尼的优势在于其对AKT信号的特异性抑制。临床案例表明,一位55岁乳腺癌患者伴有AKT1 E17K突变,在内分泌治疗进展后开始卡匹色替联合方案。治疗2个月后肿瘤标志物下降50%,4个月后影像学评估达到部分缓解。治疗期间不良反应可控,患者持续治疗9个月病情保持稳定。

  卡匹色替的出现丰富了靶向治疗的武器库,其针对AKT通路的精准抑制为特定患者群体提供了有效治疗选择。随着生物标志物研究的深入,卡匹色替有望在个体化治疗中发挥更重要的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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