泽瑞尼(AZD3759/LORLATINIB)是ALK阳性非小细胞肺癌后线治疗的重要选择

　　在肺癌精准治疗领域，间变性淋巴瘤激酶融合是非小细胞肺癌的重要驱动基因改变。泽瑞尼作为第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，具有高度选择性和强大的血脑屏障穿透能力，能够有效抑制多种ALK耐药突变，包括最常见的G1202R突变。该药物适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗，特别是那些既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗后疾病进展的患者，为耐药后的治疗提供了重要选择。关键临床试验数据显示，在既往接受过克唑替尼和/或二代ALK抑制剂治疗的患者中，泽瑞尼的客观缓解率达到47%，疾病控制率为80%，中位缓解持续时间为7.5个月。在颅内病灶控制方面，泽瑞尼的颅内缓解率为63%，中位颅内缓解持续时间达到14.5个月，显示出强大的中枢神经系统活性。

　　泽瑞尼的推荐给药剂量为每日一次口服100毫克，可随餐或空腹服用。一位52岁肺腺癌男性的治疗经历突显了该药物在克服耐药和控制脑转移方面的价值。患者经克唑替尼治疗后18个月出现疾病进展，基因检测发现G1202R耐药突变，同时伴有新发脑转移灶。改用泽瑞尼治疗后，不仅颅外病灶得到控制，脑转移灶也明显缩小，神经系统症状改善。治疗期间出现的主要不良反应为高胆固醇血症和周围性水肿，经降脂药物和对症处理后得到控制。与早期ALK抑制剂相比，泽瑞尼对多数耐药突变保持活性，血脑屏障透过率更高，为脑转移患者提供了有效的治疗选择。常见不良反应包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、情绪改变等，需要定期监测血脂水平和评估神经系统症状。随着临床经验的积累，泽瑞尼在ALK阳性非小细胞肺癌治疗序列中的地位日益明确，为耐药患者提供了重要的后线治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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