塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)为RET基因融合肿瘤患者开启精准治疗之门

　　在癌症治疗领域，识别特定的基因突变并采用相应的靶向药物，已经成为改善预后的重要策略。对于存在RET基因融合的晚期实体瘤患者而言，塞尔帕替尼的出现标志着治疗进入了全新的精准时代。这种高选择性的RET激酶抑制剂，不问癌种出处，只针对驱动肿瘤生长的关键基因变异，为患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择，尤其能够快速缓解肿瘤引起的压迫症状和疼痛。

　　塞尔帕替尼的治疗原理建立在对RET信号通路的精准干预上。当RET基因与其他基因发生融合时，会产生持续激活的RET蛋白，不断向癌细胞发送增殖信号。塞尔帕替尼通过强效抑制RET激酶活性，阻断这些异常信号传导，从而抑制肿瘤生长并诱导癌细胞凋亡。这种作用具有高度特异性，对RET靶点的选择性远高于其他激酶，这为其良好的安全性奠定了基础。值得一提的是，塞尔帕替尼被设计能够有效穿透血脑屏障，这对控制肿瘤脑转移具有重要意义。

　　该药适用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌以及RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿科患者。使用前必须通过基因检测确认RET基因状态。推荐剂量根据体重决定，对于50公斤及以上患者为每次160毫克，每日口服两次；低于50公斤患者为每次120毫克，每日两次。常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳等，大多为轻度至中度。需要特别关注的是可能出现的肝毒性反应，治疗期间需定期监测肝功能。

　　关键临床试验数据令人振奋。在经铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞尔帕替尼治疗的客观缓解率达到64%，中位缓解持续时间达到17.5个月。对于初治患者，疗效更为显著，客观缓解率高达85%。在甲状腺癌患者中同样显示出卓越疗效，RET突变甲状腺髓样癌患者的客观缓解率为69%。与传统的多激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼对RET靶点的选择性更高，脱靶效应更少，因此耐受性更好，且疗效显著提升。

　　临床实践中的案例生动展现了其价值。一位45岁晚期肺腺癌患者，伴有骨转移和脑转移，因胸背剧痛和头痛严重影响生活质量。基因检测发现存在KIF5B-RET融合，在经历化疗进展后开始使用塞尔帕替尼。治疗2周后，疼痛症状明显缓解，1个月后影像学评估显示肺部原发灶和脑转移灶均显著缩小。治疗期间出现2级高血压，经降压药控制后好转，患者得以恢复正常生活。这个案例说明塞尔帕替尼不仅能有效控制肿瘤，还能快速缓解症状，且对脑转移同样有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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