在表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的治疗中,奥西替尼的出现改变了治疗格局。这种第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂能不可逆地选择性抑制表皮生长因子受体敏感突变和T790M耐药突变,同时对野生型表皮生长因子受体抑制作用较弱。其独特的作用机制使其在克服T790M耐药突变的同时,显著减少皮肤和胃肠道不良反应。
推荐剂量为80毫克每日一次口服,可与食物同服或空腹服用。常见不良反应包括腹泻、皮疹、皮肤干燥和指甲毒性,多数为轻度至中度。与第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相比,奥西替尼对T790M耐药突变具有显著活性,且中枢神经系统渗透性更好。临床案例显示,一位五十八岁晚期非小细胞肺癌患者伴有脑转移,确诊时检测到表皮生长因子受体19外显子缺失突变,直接使用奥西替尼一线治疗,不仅肺部原发灶明显缩小,脑转移灶也显著减少,头痛症状完全缓解。
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