罗圣全/恩曲替尼(Entrectinib)是靶向NTRK/ROS1的广谱抗癌导弹精准打击实体瘤

　　携带NTRK基因融合（如NTRK1/2/3与伴侣基因融合）或ROS1重排的实体瘤患者（包括肺癌、结直肠癌、软组织肉瘤等），肿瘤因异常激活的TRK或ROS1信号通路而快速增殖，常表现为局部肿块压迫（如胸痛、腹痛）、远处转移（如脑、骨）及伴随的疼痛或功能障碍。罗圣全（恩曲替尼）作为新一代TRK/ROS1抑制剂，通过不可逆结合TRK（原肌球蛋白受体激酶）和ROS1蛋白的激酶结构域，阻断下游PI3K/AKT与MAPK信号通路的异常激活，如同为肿瘤细胞的“生长信号线”安装了精准切断器。

　　研究数据表明，NTRK融合阳性实体瘤患者的客观缓解率（ORR）达61%，其中完全缓解（CR）率为8%，中位缓解持续时间（DOR）超过2年；ROS1重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者的ORR为74%，颅内ORR达69%（对脑转移病灶控制效果显著）。实际案例中，一位婴儿纤维肉瘤患者（携带NTRK3融合，肿瘤侵犯周围组织导致肢体活动受限），使用恩曲替尼两周后疼痛明显缓解，四周内肿瘤体积缩小50%，三个月后手术切除时病理显示肿瘤细胞大量坏死；另一位ROS1重排NSCLC脑转移患者（伴头痛和呕吐），治疗一个月后头痛消失，脑部病灶稳定，无新发病灶出现。

　　与传统化疗（如多柔比星）相比，恩曲替尼的肿瘤选择性更高——化疗通过无差别杀伤快速分裂细胞导致骨髓抑制（如中性粒细胞减少发生率＞50%），而罗圣全主要作用于肿瘤细胞的特定靶点，3-4级血液学毒性发生率仅5%，且对正常组织的损伤显著降低。口服给药每日一次（600mg），需监测中枢神经系统副作用（如头晕、共济失调，发生率约15%，多为1-2级），但通过剂量调整可缓解。某病例系列显示，儿童患者（＜12岁）使用后耐受性良好，无严重肝毒性报告，且与放疗联用时疗效协同。这种“广谱靶向+穿透血脑屏障”的特性，为携带NTRK/ROS1变异的实体瘤患者（无论肿瘤起源）提供了“异病同治”的创新方案，显著延长了生存期并改善了症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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