美替拉酮/甲吡酮(Metyrapone)是BRAF突变黑色素瘤靶向治疗的先驱者

　　晚期黑色素瘤，尤其是携带BRAF V600突变的类型，曾因缺乏有效治疗而预后极差。佐博伏作为首个获批的高选择性BRAF激酶抑制剂，开启了黑色素瘤靶向治疗的新时代。它的作用机制是精准靶向由BRAF V600突变所激活的MAPK信号通路。当BRAF基因发生V600突变时，会持续向细胞核发送生长信号，导致肿瘤不受控制地增殖。佐博伏能够高选择性地结合并抑制突变型BRAF蛋白的活性，从而有效刹住癌细胞的“生长油门”，诱导肿瘤缩小。

　　维罗非尼适用于治疗经检测证实存在BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。关键临床试验数据显示，与传统的化疗相比，佐博伏治疗能显著提高客观缓解率，并延长无进展生存期和总生存期，是当时治疗史上的重大突破。该药为口服片剂，每日两次服用。然而，单药使用佐博伏一段时间后，肿瘤容易产生耐药。此外，它可能通过paradoxical激活MAPK通路，导致某些皮肤不良反应，如皮肤鳞状细胞癌的发生率增加。

　　一位确诊为晚期BRAF V600E突变黑色素瘤的患者，在化疗无效后开始使用维罗非尼单药治疗。治疗初期，其皮肤和淋巴结的转移灶迅速缩小，症状得到明显缓解。尽管后来出现了耐药，但佐博伏为其赢得了宝贵的生存时间，并为后续联合MEK抑制剂治疗方案的应用奠定了基础。佐博伏的成功验证了靶向BRAF突变的有效性，其常见不良反应包括关节痛、疲劳、光敏反应、恶心等。作为BRAF突变黑色素瘤靶向治疗的开拓者，佐博伏为后续更优的联合治疗方案铺平了道路，深刻改变了这类患者的治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维莫非尼/佐博伏/维罗非尼/威罗非尼适用于治疗什么病症呢？

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