艾拉司群(又称依拉司群,Elacestrant)是全球首款口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),原研企业为意大利的美纳里尼集团(Menarini Group)。2023年1月及9月,盐酸艾拉司群片分别获FDA及EMA批准上市,商品名为ORSERDU,规格为86 mg及345 mg(按C30H38N2O2计)。根据赛生药业2023年11月与美纳里尼集团达成的独家许可及合作协议,赛生药业负责在中国境内开发和商业化ORSERDU,目前正在进行III期临床试验。
艾拉司群适用于治疗接受过至少一种内分泌疗法后病情进展且患有雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性及男性患者。
艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂,可与雌激素受体α(ERα)结合。在ER阳性(ER+)/HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中,艾拉司群通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解,在抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖的浓度下发挥抗肿瘤作用。该药物在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,包括对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂(CDK4/6抑制剂)耐药的ER+/HER2-乳腺癌模型,以及携带雌激素受体1基因(ESR1)突变的模型。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾拉司群/依拉司群(ELACESTRANT)是推动乳腺癌精准治疗落地的重要力量
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